VERDADES E MENTIRAS SOBRE O LIPOSTABIL

MECANISMO DA LIPÓLISE (Saída de gordura da célula)

Para ser absorvido, o alimento deve ser transformado em formas mais simples.
· As proteínas se reduzem a aminoácidos.
· Os açúcares ou carboidratos se reduzem a glicose e frutose, que são produtos altamente energéticos e de rápida absorção.
· As gorduras ou lipídeos circulam como triglicerídeos, e se reduzem a ácido graxo e glicerol quando necessitam passar da célula ao sangue e vice-versa.
O mais interessante é que o excesso de carboidrato se transforma em gordura, e aí está o nosso problema.

A gordura ou lipídeo circula em nosso sangue na forma de triglicerídeo. Quando ele quer entrar na célula (engordar), assume formas mais simples - o ácido graxo e o glicerol. Ao entrar na célula, se combina novamente e, é armazenado na forma de triglicerídeo. Para ocorrer a saída de gordura da célula (emagrecimento), também é necessário esta quebra em formas mais simples. E, já no sangue a combinação volta a acontecer.


O que regula entrada e saída de gordura na célula é a glicose. A ausência dela torna impossível o armazenamento de triglicerídeo no tecido adiposo.


Mantemos uma quantidade de glicose circulante para fornecer a energia necessária ao funcionamento básico do nosso corpo. O excesso é que se transforma em gordura.
Se a quantidade de glicose estiver reduzida, de forma que seja utilizada unicamente para funções vitais, qualquer necessidade extra (atividade física) necessitará de energia imediata. Esta energia será retirada dos depósitos de gordura (emagrecimento). Portanto, a falta da glicose induz a saída de gordura da célula e o seu excesso, ao contrário, induz a entrada.


Como podemos ver, o que regula a entrada e saída de gordura (triglicerídeo) na célula é a glicose.


Quem controla a glicose são dois hormônios:
· Insulina (que inibe a lipólise);
· Glucagon (que estimula a lipólise).


A FOSFATIDILCOLINA NÃO TEM AÇÃO SOBRE A INSULINA, NEM SOBRE O GLUCAGON E MUITO MENOS SOBRE A GLICOSE.
PORTANTO, A FOSFATIDILCOLINA NÃO É UM AGENTE LIPOLÍTICO E NÃO EMAGRECE.

· Gordura não desaparece, não evapora, não se mobiliza por mágica.
· A gordura deve ser gasta por aumento da solicitação energética. Ou seja, emagrecimento.
AÇÃO DA FOSFATIDILCOLINA NO ADIPÓCITO (célula de gordura)


As gotículas de gordura quando são armazenadas no adipócito, coalescem, formando um grande glóbulo de gordura na forma de triglicerídeo (TG), que pode ocupar a maior parte do volume da célula.


A Fosfatidilcolina é uma substância emulsionante, que possui ação detergente e que diminui a tensão superficial formando partículas menores de gordura na forma de Triglicerídeos (TG).


A tensão superficial é notada quando enchemos um copo de água até o seu limite. Percebemos que existe na sua superfície uma tensão que permite à água se manter na superfície do copo sem se derramar. Quando acrescentamos mais água, a tensão superficial não consegue reter o líquido e a água extravasa do copo.


É IMPORTANTE LEMBRAR QUE A GORDURA NA FORMA DE TRIGLICERÍDEO SÓ SAI DA CÉLULA SE FOR QUEBRADA EM FORMAS MAIS SIMPLES (Ácido graxo e Glicerol).
A FOSFATIDILCOLINA NÃO TEM A CAPACIDADE DE REALIZAR ESTA QUEBRA. ELA APENAS QUEBRA UM GRANDE BLOCO DE GORDURA EM PEQUENOS BLOQUINHOS.
A emulsão solubiliza um liquido insolúvel em um outro liquido, formando uma suspensão, que não garante a mobilização.


A gordura emulsionada deverá ser hidrolisada (quebrada) pelo processo de Lipólise (Quebra de gordura), caso contrário, voltará a se fundir num único bloco de gordura na forma de triglicerídeo.


Cada vez que a gordura É EMULSIONADA, formam-se vários blocos que aumentam em duas vezes a sua área superficial.


Isto explica os efeitos após aplicação: Flush cutâneo, dor e edema.
É óbvio que se você duplica o volume ocupado pela mesma quantidade de gordura, o nosso organismo responderá com uma reação inflamatória local.
Por isso a importância de se utilizar pequenas doses.
NESTE CASO, A GORDURA NA FORMA DE TRIGLICERÍDEO, NÃO SE MOBILIZA DE DENTRO DO ADIPÓCITO (CÉLULA DE GORDURA), APENAS CAUSA SUA DEFORMAÇÃO, O QUE EXPLICA A REDUÇÃO DE MEDIDAS NOS LOCAIS APLICADOS.
METABOLIZAÇÃO DA FOSFATIDILCOLINA
O grupo fosfatidil e a colina tem afinidade com a membrana celular, por ser um componente estrutural da sua formação, o que permite a sua passagem pela membrana celular até a circulação linfática.
A fosfatidilcolina absorvida da dieta é hidrolisada pela mucosa intestinal em glicero-fosforil-colina e, é:




· Levada até o fígado para liberar colina.
· Levada para os tecidos periféricos através dos vasos linfáticos intestinais.
A fosfatidilcolina aplicada por via intradérmica, se encontra num ambiente repleto de adipócitos (célula de gordura) e da subtância fundamental e a linfa.
A afinidade da substância com a membrana celular permite a entrada na célula e a emulsificação do bloco de gordura na forma de triglicerídeos em pequenos blocos, modificando o formato adquirido. 

O excedente de fosfatidilcolina é levado até o fígado para liberar colina. A colina livre não é totalmente absorvida, sobretudo após a administração de grandes doses. 
O excedente sai pelas fezes que são contituídas de:

· ¾ de água;
· ¼ de substancia sólidas (30% bactérias mortas e 10 a 20% de gordura;
· 10 a 20% de substancias inorgânicas;
· 2 a 3% de proteínas;
· 30% de resíduos alimentares não digeridos).


A colina é necessária para a utilização de gordura pelo fígado; sua ausência causa uma sobrecarga gordurosa no fígado.
ESTRUTURA DA FOSFATIDILCOLINA
A FOSFATIDILCOLINA (Lipostabil, Essenciale, Mesostabil) é a mesma substância conhecida como LECITINA DE SOJA.

A Lecitina (Fosfatidilcolina) é um fosfolipídeo que tem como princípio ativo a COLINA.
A COLINA está disponível na LECITINA na forma de FOSFATIDIL (FOSFATIDIL COLINA) para se tornar estável.
FOSFATIDILCOLINA = LECITINA DE SOJA = COLINA
A Fosfatidilcolina contém ácido fosfórico, colina e nitrogênio.
A colina foi descoberta em 1862 e sintetizada em 1866.
A lecitina é o veiculo preferido para a colina.
A Fosfatidilcolina é um componente estrutural essencial na formação de muitas membranas biológicas e das lipoproteínas plasmáticas.
A carga polar da Fosfatidilcolina diminui a tensão interfacial entre a membranas e os líquidos circundantes, principalmente no transporte através delas.
Exerce efeitos controladores na permeabilidade da membrana celular, o que permite a entrada e saída de substâncias das células.
COMPOSIÇÃO DA MEMBRANA CELULAR

1- LIPÍDEOS (40%)
· Lipídeos Polares:
§ Fosfoglicerídeos, (Fosfatidilcolina, Fosfatidiletanolamina, Fosfatidilserina)
§ Esfingolipídeos (Esfingomielina, Cerebrosideos, Gangliosídeos)
· Lipídeos Apolares:
§ Triglicerídeos
Colesterol
2- PROTEÍNAS (52%)
3- HIDRATOS DE CARBONO (8%)

FONTES DE FOSFATIDILCOLINA
A Fosfatidilcolina é encontrada em todos os tecidos vegetais e animais.
É encontrada como lecitina na gema do ovo, em gorduras vegetais e animais, feijão de soja, amendoim, espinafre e gérmem de trigo.

EFEITOS COLATERAIS
O organismo produz a quantidade necessária.
Nenhum efeito tóxico foi observado com a administração de grandes doses de colina.

AÇÕES DA FOSFATIDILCOLINA
· Funciona como um emulsionante da gordura, provocando a reabsorção pelo organismo.
· Atua no transporte e utilização de ácidos graxos e colesterol (em lipoproteínas) através da enzima lecitina-colesterol aciltransferase (LCAT).
· Funciona como surfactante pulmonar (O que faz o pulmão se manter distendido);
· Está presente no leite materno;
· Está presente na Bile para emulsionar as gorduras;

UTILIZAÇÃO COMERCIAL
A matéria prima vem condicionada a -18 graus C e não pode ser autoclavada. Deve ser filtrada a 22 micras em sala climatizada a baixa temperatura.
É estável em Ph alcalino e precipita em meio muito ácido.
A fosfatidilcolina comercial é extraída da soja e purificada da seguinte forma:

· USO ORAL: 40% de Fosfatidilcolina 25 a 650 mg + substancias da própria soja usadas para sua extração. Também resíduos de metais pesados e contaminantes biológicos. 

· USO INJETÁVEL: 100% de fosfatidilcolina 250 mg pura e estéril. Além do uso injetável na profilaxia da embolia gordurosa, também é usada para Nutrição parenteral (parte gordurosa). Ou seja, é usada de forma injetável e intra-venosa (que é a via mais invasiva que existe) para fornecer a alimentação a pacientes que se encontram debilitados ou portadores de deficiências que impeçam a alimentação oral. As emulsões lipídicas da nutrição parenteral são feitas a base de fosfatídeos da semente de soja (fosfatidilcolina) emulsificadas pela lecitina da gema de ovo (fosfatidilcolina) e isotonizadas pelo glicerol. São fabricantes das emulsões lipídicas contendo fosfatidilcolina a TRAVENOL ind e com LTDA (INTRALIPD), a HIPLEX (LIPOVENOS), a DARROW S/A (ENDOLIPID) e a B. BRAWN S/A (LIPOFUNDIN e MCT/LCT).

· USO COMERCIAL: Devido as suas propriedades emulsionantes, a lecitina é adicionada aos produtos alimentícios, como a margarina, bolacha e confeitos.
Na terapia clássica ela tem sido usada em:
· Distúrbios mentais: Este fosfolipídio é também fornecedor da colina, que por sua vez é essencial na formação da acetilcolina, um importante neurotransmissor envolvido na memória.

· Doenças cardiovasculares: Supõe-se que o uso deste fosfolipídio aumente a solubilidade do colesterol, trazendo benefícios como alterar a composição de depósitos de gordura e inibir a agregação plaquetária, o que diminuiria os riscos de doenças cardiovasculares.
· Doenças hepáticas: A exposição das membranas celulares ao álcool, por exemplo, pode causar danos às células hepáticas, prejudicando o metabolismo de gorduras.

CONTESTAÇÕES ÀS PUBLICAÇÕES FEITAS NA IMPRENSA
1. Há risco de sobrecarregar os rins! Os elementos anormais da urina são a albumina, acúcares, corpos cetônicos, ácido diacético e acido beta-hidroxibutirico, bilirrubina, excesso de urobilinogênio e urobilina. Os ácidos graxos emulsionados aparecem em condições de obstrução linfática como no caso da filariose.

2. Estímulo químico para liberar gordura! De acordo com a fisiopatologia e farmacologia esta hipótese é infundada e especulativa.

3. Rompimento da membrana para que o conteúdo seja esvaziado! Com certeza, o ato de picar uma agulha na derme faz romper alguns adipócitos, mas de acordo com a fisiopatologia e farmacologia esta hipótese é infundada e especulativa.
4. Retirada da gordura do adipócito para outras partes do corpo! O metabolismo da gordura é bem conhecido e não há retirada da gordura e muito menos dissiminação dela.
5. Efeitos colaterais do uso da fosfatidilcolina intradérmico! Está relacionado com a dose. Em pequenas doses não causa transtornos.
VIGILÂNCIA SANITÁRIA

A Vigilância fez o seu papel uma vez que a fosfatidilcolina injetável:
· Estava sendo aplicada por leigos;

· Estava sendo comercializada nas clínicas como "Sessões de lipostabil ... R$ xxxx".
· Estava sendo utilizada indiscriminadamente como substância milagrosa e substituta da lipoaspiração.

· O paciente passou a definir o tratamento, invertendo a relação médico x paciente e trazendo conseqüências graves futuras.

· Estava sendo difundindo em propagandas como se fosse um cosmético tópico.
· Estava sendo usada em grandes volumes trazendo efeitos colaterais.
A Agência nacional de vigilância sanitária concedeu registro para a Lecitina de soja natural e outros derivados da colina conforme a tabela abaixo. Isto significa que o princípio ativo da fosfatifdilcolina (Lecitina / Colina) já é utilizado comercialmente em outras formas.
Cabe o mercado se adequar as normas de segurança e tratar com mais seriedade as questões de pesquisa e utilização de medicamentos injetáveis.

BIBLIOGRAFIA
TRATADO DE FISIOLOGIA GUYTON 6a edição, pág: 706, 713, 740.
Bioquímica 4a edição Lubert Stryer, Pág 574
Goodman e Gilman -As bases farmacologicas da terapeutica, 8a edição, Pág 1026.
Krause, alimentos nutrição e dietoterapia 9a edição; L. Kathleen Mahan e Sylvia Escott-Stump, Pág 12, 55, 112, 49, 57.
Suporte nutricional parenteral e enteral, Miguel Carlos Riella, 2a edição, pág: 85.
Dicionário Médico Andrei, L. Manuila, ª Manuila, M. Nicoulin, 7a edição. Pág 161, 250.
Dra. Paula Cabral